组织胺广泛存在于人体皮肤、肺、肥大细胞等组织中,正常情况下以结合型式存在,不表现活性。当机体受到损害或过敏原进入人体,产生抗原——抗体反应时,机体细胞内释放出游离的组织胺、乙酰胆碱等活性物质,使毛细血管通透性增加、平滑肌痉挛、小动脉扩张,于是出现皮诊、荨麻疹、支气管哮喘、喉头黏膜水肿等过敏反应,严重者可发生过敏性休克而致死。常用于抗过敏的药物有以下4大类:
抗组织胺药物(Hi受体拮抗剂)
这是组织胺的竞争性对抗药,能对抗组织胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用,降低机体对组织胺的反应。除抗过敏外,还有较强的中枢抑制和轻度的阿托品解痉作用,可用于治疗各种过敏性疾病、晕车、晕船、眩晕等。目前,临床上将其分为三代:
第一代抗组织胺药:如苯海拉明、扑尔敏、异丙嗪、赛庚定、息斯敏、酮替芬、乘晕宁等,需1天服用3次,嗜睡作用强,还有口干、头晕、尿潴留等副作用以及胃肠道反应等。疗效略差,价格便宜。高空作业、驾驶汽车、管理机器期间慎用。如确需服用,睡前服药较好,既治疗、又助眠。
第二代抗组织胺药:如氯雷他定、西替利嗪、伊巴斯汀、咪唑斯汀等。一天只需服用1次,不仅服药次数少,而且嗜睡作用轻或几乎无嗜睡作用,对前列腺影响小,起效快,作用强,是当下治疗过敏性疾病的首选药物:在正常剂量下服用安全,但不宜长期应用。年龄较大的男性服用时,仍要当心加重尿潴留。特殊体质者服用时会出现心律失常,需慎服。
第三代抗组织胺药:如非索非那丁、左西替利嗪、地氯雷他定等,没有对特殊体质人的心脏毒性,属更新型,疗效更好,但价格较贵,常见的不良反应有口干、头痛、乏力、嗜睡,但耐受性好,不良反应轻且能自愈。肝功能不良或有肝功能受损史者慎用。因药物从肾脏排出,故肾功能减退者服用应减量。高血压患者服用时需经常测量血压,观察血压变化情况。
糖皮质激素
糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。常用的糖皮质激素有可的松、氢化可的松、强的松(泼尼松)、强的松龙(氢化泼尼松)、氟美松(地塞米松)等,主要影响糖及蛋白质代谢,除具有抗炎症、抗毒素、抗休克作用外,同时还具有抗过敏作用。能抑制细胞(特别是肥大细胞)内组织胺的合成和释放,从而抑制抗原——抗体反应,可用于过敏性疾病:如支气管哮喘、急性药物过敏反应、剥脱性皮炎、过敏性眼炎、过敏性鼻炎、肾小球肾炎等,可迅速控制症状,但不能去除致病原因,故不能根治,停药后仍可复发。
长期大量使用皮质激素会导致水、钠潴留和钾丢失,使血量增多、血压升高、全身水肿,引起糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱,出现糖尿病、肌肉萎缩、骨质疏松,并影响伤口愈合;也可使胃酸及胃蛋白酶增加,减少胃黏液产生,抑制成纤维细胞形成,故会加剧消化性溃疡,甚至引起出血、穿孔;长期使用可并发霉菌感染;还会提高神经系统的兴奋性,出现精神欣快、神经过敏、失眠、情绪改变或精神变态。
钙剂
常用的钙剂有葡萄糖酸钙、乳酸钙、氯化钙等,钙剂能降低毛细血管通透性和增加致密度,具有抗过敏、抗血管神经性水肿作用,亦可缓解平滑肌痉挛,可用于治疗过敏性疾病。上述钙剂中,葡萄糖酸钙、乳酸钙有片剂和注射液两种剂型,氯化钙仅有注射液。需注意的是,钙剂静脉注射时全身有发热感,速度宜慢,每分钟不超过1~2毫克,否则会影响心脏;注射时不可漏出血管外,否则会引起组织坏死;洋地黄治疗期间与期后l周内忌用钙剂。
盐酸肾上腺素
它是组织胺的生理对抗性药,可直接作用于a、B受体;对皮肤、黏膜、腹腔内脏血管有显著的收缩作用,能减少血清渗出,因此能迅速解除荨麻诊、黏膜水肿等过敏症状;对青霉素引起的过敏性休克,皮下或肌内或稀释后静脉注射可使病人化验为夷;能松弛胃肠、支气管平滑肌,尤其对支气管平滑肌痉挛时的作用强,可迅速解除支气管哮喘发作。其副作用是:有时可出现情绪激动、不安、面色苍白、心慌、头痛等,但不久即消失。 (编辑/东胜)